基本信息

DSPE-PEG-NGR 是一种由 DSPE（1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺）、PEG（聚乙二醇）和 NGR（天冬氨酸-甘氨酸-精氨酸）肽组成的生物偶联物。NGR 肽能够特异性结合 CD13 受体，这种受体在多种肿瘤细胞（如乳腺癌、肺癌、结直肠癌等）中高表达。DSPE 提供稳定的脂质锚定结构，PEG 则赋予了该偶联物良好的水溶性和生物相容性。

储存条件

温度：建议在 -20℃下保存，避免反复冻融。

溶剂：通常溶解于无菌水或 PBS 中，浓度一般为 1-10 mg/mL。

包装：建议使用棕色玻璃瓶或铝箔包装，避光保存。

制作方法

原料准备：选择高纯度的 DSPE-PEG-NH2 和 NGR 肽。

活化反应：使用 EDC 和 NHS 对 NGR 肽的羧基进行活化。

偶联反应：将活化后的 NGR 肽与 DSPE-PEG-NH2 的氨基进行偶联反应，形成稳定的酰胺键。

纯化与表征：通过高效液相色谱（HPLC）对合成产物进行纯化，去除未反应的原料和杂质。利用质谱（MS）和核磁共振（NMR）等技术对产物的结构和纯度进行表征。

在肿瘤靶向治疗中的应用

靶向性：NGR 肽能够特异性结合 CD13 受体，这种受体在多种肿瘤细胞中高表达。通过 DSPE-PEG-NGR 将药物靶向递送至肿瘤细胞，可以显著提高药物在肿瘤组织中的浓度，减少在正常组织中的分布，从而降低毒副作用。

药物递送：DSPE-PEG-NGR 可以与化疗药物（如阿霉素、紫杉醇等）或蛋白质药物（如抗体片段）偶联，形成靶向药物递送系统。例如，在乳腺癌治疗中，将阿霉素与 DSPE-PEG-NGR 偶联后，药物在肿瘤组织中的富集量显著增加，治疗效果明显提升。

联合治疗：DSPE-PEG-NGR 还可以与其他靶向治疗手段联合使用。例如，与免疫检查点抑制剂联合，一方面通过 NGR 的靶向作用将药物递送至肿瘤细胞，另一方面通过免疫检查点抑制剂激活免疫系统，增强抗肿瘤效果。

临床潜力：由于其高效的靶向性和良好的生物相容性，DSPE-PEG-NGR 在多种肿瘤治疗中展现出巨大的临床潜力，包括乳腺癌、肺癌、结直肠癌等。它不仅可以提高药物的疗效，还可以减少对正常组织的损伤，改善患者的预后。

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