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产品名称：DOPE-PEG-MAL，二油酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺

1. 分子设计与合成策略

结构组成：

DOPE（二油酰磷脂酰乙醇胺）：含两条18碳不饱和脂肪酸链（Δ9顺式双键），提供膜流动性与pH敏感融合性。

PEG（聚乙二醇）：分子量2-5 kDa，作为亲水屏障延长循环时间。

MAL（马来酰亚胺）：末端功能基团，与巯基（-SH）高效偶联（反应速率常数≈10³ M⁻¹s⁻¹）。

合成路径：

PEG氨基化：mPEG-NH₂通过EDC/NHS活化羧酸，与MAL-COOH反应形成PEG-MAL。

磷脂偶联：DOPE的氨基与PEG-MAL的末端羧酸通过酰胺键连接，经HPLC纯化（纯度＞95%）。

2. 生物学特性与优势

靶向修饰能力：

MAL与抗体/肽的巯基偶联效率＞90%，形成稳定硫醚键。

示例：偶联曲妥珠单抗（Trastuzumab）构建HER2靶向脂质体，乳腺癌细胞摄取量提升4倍。

长循环特性：

PEG层减少调理素吸附，脂质体血液清除半衰期延长至36-48 h（PEG 5 kDa）。

pH敏感释放：

DOPE的顺式双键在酸性溶酶体（pH 5.0）中触发膜融合，促进内涵体逃逸。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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