环形核酸适体（cb-apt）是一类化学工程的适配体，具有优良的稳定性和分子识别能力，但是它在方面的应用依然受到挑战。

我们设计了一种β环糊精修饰的环形核酸适体（cb-apt-βCD），它与分子剂通过主客体化学的超分子相互作用，实现细胞内货物的靶向递送。**将分子容器β环糊精，共轭到单链sgc8核酸适配体上（靶向细胞表面的蛋白质酪氨酸激酶（PTK7））；接着用一个互补的单链进行环化形成cb-apt-βCD。与单体核酸适体相比，这种超分子系统具有高的血清稳定性且能增强细胞内货物的传递效率。这种环形核酸适体运载绿色荧光蛋白（GFP）的效率高达80%，运载的毒性蛋白-皂草素能细胞的生长。

图1  cb-apt-βCD的合成路径、与金刚烷修饰的蛋白之间的超分子相互作用及其介导的增强蛋白递送的示意图。**将分子容器β环糊精，共轭到单链sgc8核酸适配体上；接着用一个互补的单链进行环化形成cb-apt-βCD。其不仅能保持环形核酸适体高度的血清稳定性，还能封装疏水性的小分子或者金刚烷修饰的蛋白，形成一个超分子系统，增强细胞内的递送。

图2  通过DBCO共轭和无铜点击反应合成β环糊精修饰的单链核酸适体。通过液相色谱法分离纯化得到β环糊精修饰的单链核酸适体；利用互补链杂化连接形成cb-apt-βCD ，可由变性聚丙烯酰胺凝胶电泳证实。

图3  将GFP作为一个模式蛋白，化学修饰上金刚烷。通过TMR-apt-βCD 和GFP-AdA的荧光共振能量转移效率证明他们之间形成包含络合物。其次这种复合物在血清中也能高度稳定，为细胞内蛋白的运输提供了保障。

图4  研究cb-apt-βCD介导GFP运载进细胞的情况。通过激光共聚焦细胞成像实验和流式分析实验证明该复合物能明显增强GFP的细胞递送，且运载效率高达80%。

图5  研究该复合物运载功能蛋白-皂草素进细胞的情况。通过MTT检测方法证实cb-apt-βCD具有增强功能蛋白运载效率的性质。

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