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NHS-PEG-iRGD:,多肽-聚乙二醇-活性酯
发布时间:2025-03-21     作者:wyh   分享到:

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产品名称:NHS-PEG-iRGD:,多肽-聚乙二醇-活性酯

 各部分功能解析

(1)iRGD多肽(靶向单元)

序列与特性:iRGD是一种环状九肽(序列:CRGDKGPDC),通过环化修饰增强稳定性,含RGD(Arg-Gly-Asp)基序。

靶向机制:特异性识别肿瘤新生血管和多种肿瘤细胞表面高表达的αvβ3/αvβ5整合素受体,介导主动靶向。

优势:相比线性RGD肽,iRGD具有更高的亲和力和肿瘤穿透性,且能触发肿瘤血管通透性增加(EPR效应增强)。

(2)聚乙二醇(PEG)

作用:作为亲水性连接臂,提供以下功能:

延长循环时间:减少网状内皮系统(RES)清除,增强体内稳定性。

降低免疫原性:屏蔽iRGD多肽或药物载体表面的电荷,减少蛋白吸附。

空间位阻效应:防止iRGD与载体间的相互作用,保持靶向活性。

长度选择:PEG分子量(如PEG₂₀₀₀、PEG₅₀₀₀)可根据需求调整,平衡柔性与靶向效率。

(3)NHS活性酯(反应基团)

化学特性:NHS酯是羧酸的活化形式,能与氨基(-NH₂)高效反应形成稳定酰胺键。

应用:作为“点击化学”工具,用于将iRGD-PEG偶联至含氨基的药物载体(如脂质体、纳米粒、抗体或荧光探针)。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

NHS-PEG-iRGD:,多肽-聚乙二醇-活性酯

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