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产品名称：NHS-PEG-cRGD，N-羟基琥珀酰亚胺-聚乙二醇-环肽cRGD

1.合成与特性

连接方式：

cRGD的氨基端通过固相合成环化，再通过EDC/NHS化学偶联PEG，PEG末端修饰NHS活性酯。

优势：

模块化设计：可替换其他靶向肽（如LyP-1）或功能分子（如线粒体靶向基团）。

可控性：调整PEG分子量（如PEG2000-5000）优化靶向效率与药代动力学。

稳定性：环状结构增强cRGD的酶解稳定性。

2. 研究进展与前景

临床前研究：

动物实验表明，cRGD修饰的纳米粒可显著提高肿瘤部位的药物浓度，抑制肿瘤生长。

结合光敏剂（如卟啉）可实现光动力治疗（PDT）的靶向增强。

挑战：

整合素表达异质性：需验证不同肿瘤类型的靶向效率（如低αvβ3表达的肿瘤）。

PEG屏蔽效应：长链PEG可能部分掩盖cRGD的结合位点，需优化PEG长度。

合成复杂性：环状肽的合成需高效方法（如固相合成）。

转化潜力：

在乳腺癌、肺癌等实体瘤的靶向治疗中具有应用前景，尤其适合血管生成活跃的肿瘤。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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