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CRGD(fk)环肽,RGD肿瘤靶向肽,cyclo(RGDfK)
发布时间:2025-03-24     作者:wyh   分享到:

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产品名称:CRGD(fk)环肽,RGD肿瘤靶向肽,cyclo(RGDfK)

1. 结构特征

序列与环化

氨基酸组成:Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(RGDfK),其中 D-Phe 为D型苯丙氨酸,增强酶解稳定性。

环化方式:通过 头尾酰胺键(如Lys的氨基与RGD序列C端羧基)形成环状结构,限制构象灵活性,锁定活性构象。

靶向机制

特异性识别肿瘤细胞/新生血管内皮细胞表面高表达的 整合素受体(如αvβ3、αvβ5),介导细胞粘附与内化。

2. 功能优势

高稳定性

抗酶解:环化结构+D型氨基酸减少蛋白酶攻击,延长体内半衰期。

构象锁定:环状结构维持RGD序列的活性构象,提升受体结合亲和力。

强效靶向

受体选择性:对αvβ3/αvβ5整合素的高亲和力,实现肿瘤血管与肿瘤细胞的双重靶向。

穿透能力:小分子量(~600 Da)利于组织渗透,结合纳米载体可突破递送屏障。

多模态修饰潜力

纳米载体修饰:偶联脂质体、PLGA纳米粒或金纳米颗粒,赋予靶向功能。

成像探针:连接荧光染料或放射性核素,用于肿瘤诊断与术中导航。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

CRGD(fk)环肽,RGD肿瘤靶向肽,cyclo(RGDfK)

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