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产品名称：脑靶向多肽Angiopep-2，TFFYGGSRGKRNNFKTEEY

1. 作用机制与受体特异性

LRP1介导的靶向

受体分布：LRP1在脑毛细血管内皮细胞（BBB主要组成）及神经胶质细胞表面高表达，尤其在脑肿瘤（如胶质瘤）和阿尔茨海默病（AD）的β-淀粉样斑块中显著上调。

肽-受体结合：Angiopep-2通过模拟LRP1的天然配体（如载脂蛋白E），竞争性结合受体并触发内吞，介导药物或探针跨越BBB。

关键序列：N端的三联苯丙氨酸（TFF）和C端的赖氨酸-谷氨酸（K-E）残基可能参与受体识别。

BBB穿透模式

受体介导的转胞吞：Angiopep-2修饰的纳米颗粒通过LRP1依赖的内吞囊泡转运至脑实质。

避免外排泵：LRP1介导的内吞可绕过P-糖蛋白（P-gp）等外排转运体，提高药物在脑内的滞留。

2. 核心应用场景

脑肿瘤靶向治疗

化疗药物递送：修饰脂质体或聚合物纳米粒递送替莫唑胺、紫杉醇等，增强药物在脑胶质瘤部位的蓄积。

基因沉默治疗：递送靶向VEGF或survivin的siRNA，抑制肿瘤血管生成和增殖。

神经退行性疾病干预

阿尔茨海默病（AD）：递送β-分泌酶抑制剂（如LY2811376）或Aβ抗体，减少β-淀粉样蛋白沉积。

帕金森病（PD）：递送神经保护因子（如GDNF）至多巴胺能神经元。

中枢神经系统（CNS）成像

分子探针：偶联近红外染料（如Cy5.5）或放射性核素（如¹⁸F），实现脑肿瘤或神经炎症的特异性成像。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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