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产品名称:线性RGD肽,Arg-Gly-Asp
1. 结构特征
线性三肽:序列为 H-Arg-Gly-Asp-OH,无环化或特殊修饰,分子量约357 Da。
受体结合位点:Asp残基与整合素受体金属离子(如Mg²⁺)螯合,触发构象变化及细胞内化。
2. 靶向机制
整合素受体介导:
肿瘤血管靶向:新生血管内皮细胞高表达αvβ3/αvβ5,促进血管生成。
肿瘤细胞靶向:某些肿瘤细胞(如黑色素瘤、胶质母细胞瘤)表面整合素上调。
内化途径:受体介导的内吞作用,递送药物或成像探针进入细胞。
3. 优点与局限性
优势:
合成简单:固相合成(SPPS)成本低,易于大规模生产。
生物相容性:天然氨基酸组成,免疫原性低。
修饰灵活性:可与其他分子(如PEG、荧光染料)结合,扩展功能。
局限性:
稳定性差:线性结构易被蛋白酶(如肽酶)降解,体内半衰期短。
亲和力较弱:相比环化RGD(如cyclo(RGDfK)),受体结合常数(Kd)通常低1-2个数量级。
非特异性吸附:线性肽可能通过静电作用与血浆蛋白结合,降低靶向效率。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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