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产品名称：cRGDfc-PEG-DSPE，环化RGD肽-聚乙二醇-磷脂

分子结构与功能解析

环化RGD肽（cRGDfc）：

序列优化：经典RGD（Arg-Gly-Asp）肽通过二硫键环化（c），C端添加苯丙氨酸（F）和半胱氨酸（C）形成稳定环状结构（fc），增强抗酶解能力和靶向亲和力。

靶点：特异性结合整合素αvβ3（在肿瘤新生血管及多种肿瘤细胞表面高表达），介导细胞内化。

聚乙二醇（PEG）：

连接臂：分子量通常500-2000 Da，提供柔性间隔，减少空间位阻，提升RGD与整合素的结合效率。

隐身效应：屏蔽纳米粒表面电荷，减少调理素吸附，延长血液循环时间（EPR效应）。

DSPE（磷脂锚定基团）：

膜整合：疏水硬脂酰链插入脂质体/纳米粒的磷脂双层，亲水端暴露cRGDfc-PEG，实现表面功能化。

优势：生物相容性高，适合构建脂质纳米粒（LNPs）或聚合物纳米胶束。

2. 生物活性与机制

主动靶向：

整合素介导内吞：cRGDfc与αvβ3结合后，触发网格蛋白依赖的内吞途径，促进纳米粒进入肿瘤细胞。

肿瘤血管归巢：通过识别肿瘤新生血管内皮细胞表面的αvβ3，增强药物在肿瘤部位的富集。

药代动力学优化：

长循环特性：PEG链减少肾脏滤过和肝脾摄取，半衰期延长至数小时。

可控释放：结合pH敏感或酶敏感键（如腙键），实现肿瘤微环境响应性药物释放。

3. 应用场景

肿瘤靶向治疗：

化疗药物递送：将cRGDfc-PEG-DSPE修饰于阿霉素脂质体，提升肿瘤部位药物浓度，降低心脏毒性。

基因治疗：偶联CRISPR/Cas9质粒，靶向基因编辑肿瘤相关基因（如PD-L1）。

分子影像：

PET/SPECT成像：将¹⁸F或⁶⁸Ga标记的cRGDfc-PEG-DSPE纳米粒用于肿瘤早期检测。

近红外荧光成像：结合Cy5/Cy7荧光染料，实时追踪纳米粒体内分布。

联合治疗：

多模态疗法：共载化疗药物与免疫激动剂（如抗CTLA-4抗体），构建“靶向+免疫”协同治疗体系。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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