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DSPE-PEG-Angiopep-2,磷脂-聚乙二醇-血管肽-2
发布时间:2025-03-24     作者:wyh   分享到:

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产品名称:DSPE-PEG-Angiopep-2,磷脂-聚乙二醇-血管肽-2

1. 结构特性与功能分工

DSPE(1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)

脂质体骨架:作为纳米颗粒的核心成分,提供两亲性结构基础,负载疏水药物(如替莫唑胺)。

膜稳定性:长链饱和脂肪酸(硬脂酰基)增强脂质体膜刚性,减少药物泄漏。

PEG(聚乙二醇)

长循环屏障:亲水链段减少蛋白吸附和单核吞噬系统(MPS)清除,延长血液循环时间(EPR效应)。

柔性间隔臂:延长Angiopep-2与脂质体的距离,避免空间位阻影响靶向结合。

Angiopep-2(血管肽-2)

BBB穿透肽:通过低密度脂蛋白受体相关蛋白1(LRP1)介导的转胞吞作用穿透BBB。

胶质瘤靶向:特异性结合胶质瘤细胞表面受体(如LRP1、整合素αvβ3),实现双重靶向。

2. 作用机制与功能优势

级联靶向策略

BBB穿透:Angiopep-2与脑毛细血管内皮细胞LRP1结合,触发转胞吞跨越BBB。

肿瘤归巢:通过EPR效应被动靶向至肿瘤部位,同时Angiopep-2与胶质瘤细胞受体结合。

受体介导内吞:纳米颗粒被胶质瘤细胞摄取,释放药物至胞内。

刺激响应性释放

pH敏感:在内涵体酸性环境(pH 5.0–5.5)中,脂质体膜稳定性下降,加速药物释放。

酶敏感:肿瘤微环境中基质金属蛋白酶(MMPs)降解PEG链或脂质体膜,触发药物释放。

多模态治疗潜力

化疗-放疗协同:共递送替莫唑胺和放射性核素(如¹³¹I),增强抗肿瘤效果。

基因沉默:负载靶向EGFR或VEGF的siRNA,抑制肿瘤生长和血管生成。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DSPE-PEG-Angiopep-2,磷脂-聚乙二醇-血管肽-2

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