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c(RGDfk)-PEG-DSPE
发布时间:2025-03-25     作者:wyh   分享到:

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产品名称:c(RGDfk)-PEG-DSPE

1. 结构组成解析

c(RGDfk)(环状肽)

氨基酸序列:精氨酸(R)-甘氨酸(G)-天冬氨酸(D)-苯丙氨酸(F)-赖氨酸(K),通过环化(如二硫键或酰胺键)形成稳定结构。

靶向机制:

RGD 序列特异性识别整合素受体(如 αvβ3、αvβ5),这些受体在肿瘤新生血管内皮细胞及多种肿瘤细胞表面高表达。

苯丙氨酸(F)和赖氨酸(K)可能增强疏水性相互作用或电荷介导的膜结合,提高靶向效率。

优势:环状结构提高肽的稳定性,抵抗蛋白酶降解,延长体内半衰期。

PEG(聚乙二醇)

作用:作为亲水间隔臂,连接环状肽与脂质锚定分子。

优势:增强生物相容性,减少蛋白吸附,避免网状内皮系统(RES)快速清除,提供空间灵活性。

DSPE(1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)

作用:脂质锚定分子,通过疏水尾部插入脂质体或纳米颗粒的磷脂双层,亲水头部暴露于表面。

优势:稳定纳米载体结构,延长体内循环时间,降低调理作用。

2. 整体优势

多模态靶向:

结合主动靶向(RGD)与长循环特性(PEG),提高药物在肿瘤部位的富集。

模块化设计:

各组分可独立优化(如PEG分子量、环状肽序列),灵活调整靶向性、循环时间及释放行为。

临床转化潜力:

DSPE与PEG均为FDA批准材料,环状肽可通过序列优化降低免疫原性。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

c(RGDfk)-PEG-DSPE

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