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DSPE-hyd-PEG-TCO,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-腙键-聚乙二醇-反式环辛烯
发布时间:2025-03-25     作者:wyh   分享到:

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产品名称:DSPE-hyd-PEG-TCO

1. 分子结构解析

DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)

功能:作为磷脂锚定基团,插入脂质体或纳米粒的磷脂双层,提供稳定的表面修饰位点。

优势:增强纳米粒与细胞膜的融合能力,促进细胞摄取(如网格蛋白介导的内吞)。

hyd(可水解键)

功能:连接DSPE与PEG链,在肿瘤微环境(如酸性pH、酶富环境)中特异性断裂。

优势:实现药物在肿瘤部位的时空可控释放,减少副作用。

PEG(聚乙二醇)

功能:作为亲水长链聚合物,形成空间屏障,减少血浆蛋白吸附和网状内皮系统(RES)清除。

优势:延长血液循环时间,提升肿瘤被动靶向效果(EPR效应)。

TCO(反式环辛烯)

功能:作为生物正交反应基团,与四嗪(Tz)发生快速、高效的 无铜点击化学反应。

优势:在体内复杂环境中实现特异性分子偶联,用于药物负载、成像标记或前药激活。

2. 作用机制

长循环阶段:

PEG链减少RES清除,延长纳米粒体内半衰期,利用EPR效应富集于肿瘤部位。

微环境响应:

可水解键(hyd)在肿瘤酸性环境(pH 6.5-6.8)或酶作用下断裂,释放PEG-TCO链。

生物正交反应:

释放的TCO基团与肿瘤部位预靶向的四嗪分子(如抗体-药物偶联物、成像探针)发生反应,实现:

药物可控释放:如激活前药(Prodrug)。

成像标记:如荧光/放射性探针的特异性结合。

细胞摄取增强:通过偶联穿膜肽或靶向配体提升递送效率。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DSPE-hyd-PEG-TCO,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-腙键-聚乙二醇-反式环辛烯

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