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产品名称:TCO-PEG-N3
1. 分子结构与设计
TCO(反式环辛烯)
功能:作为无金属催化点击化学反应基团,与四嗪(Tz)发生 快速、特异性 的环加成反应(速率常数 > 2000 M⁻¹s⁻¹)。
优势:反应条件温和(生理pH、无催化剂),适用于体内复杂环境。
PEG(聚乙二醇)
功能:作为亲水长链聚合物,提供空间位阻,减少蛋白吸附和非特异性相互作用,延长体内循环时间。
优势:生物相容性高,分子量可调(如PEG2000、PEG5000),可优化药代动力学性能。
N₃(叠氮基团)
功能:作为活性位点,参与 铜催化叠氮-炔烃环加成(CuAAC) 或 无铜应变促进炔烃-叠氮环加成(SPAAC)。
优势:反应正交性高,可与TCO-Tz反应分步进行,实现双重分子修饰。
2. 合成策略
策略1:分步修饰
引入TCO:通过PEG一端的羟基或氨基与TCO-NHS酯反应,生成TCO-PEG-OH/NH₂。
转化叠氮:将另一端的羟基或氨基通过叠氮化反应(如叠氮化钠处理)转化为叠氮基团,得到TCO-PEG-N₃。
策略2:异双官能团PEG
使用 异双官能团PEG(如PEG-NH₂-OH),一端通过酰胺化反应接TCO,另一端通过叠氮化反应接N₃,实现 区域选择性修饰。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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