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产品名称:PLGA-SS-PEG-Tetrazine:多功能化药物递送系统的设计与应用
1. 结构设计与功能
PLGA核心:
包裹疏水药物(如紫杉醇、阿霉素),通过酯键水解实现药物缓释,且PLGA可生物降解,代谢为无毒产物。
二硫键(SS):
连接PLGA与PEG,在肿瘤细胞内高浓度谷胱甘肽(GSH,1-10 mM)环境下断裂,触发PEG链脱落,促进药物释放。
PEG链:
形成水化层,减少蛋白吸附和免疫清除,延长血液循环时间(EPR效应)。
四嗪(Tetrazine):
位于PEG末端,与反式环辛烯(TCO)发生快速(k~10³ M⁻¹s⁻¹)且无铜催化的生物正交反应,用于偶联靶向分子(如抗体、肽类)或成像探针。
2. 功能机制
双重响应性释放:
被动靶向:PEG延长循环时间,纳米粒通过EPR效应在肿瘤部位富集。
主动触发:肿瘤细胞内GSH还原SS键,PEG脱落,加速药物释放。
模块化修饰:
四嗪与TCO标记的靶向配体反应,实现“即插即用”式功能化,避免复杂合成步骤。
时空控制:
结合EPR效应和还原敏感释放,实现药物在肿瘤部位的选择性积累与可控释放。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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