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Bromoacetamido-PEG5-DOTA 的理化性质
发布时间:2025-03-25     作者:wyh   分享到:

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产品名称:Bromoacetamido-PEG5-DOTA 

1. 分子结构解析

溴代乙酰胺(Bromoacetamido):

活性基团,通过 溴原子(-Br) 与生物分子中的 巯基(-SH) 发生 亲核取代反应,形成稳定的 硫醚键(-S-)。

反应条件温和(pH 7-9, 室温),无需金属催化,适合 抗体或蛋白修饰。

PEG5(五聚乙二醇链):

亲水性间隔臂,增加分子柔韧性,减少空间位阻,提高 DOTA螯合效率。

长度适中(分子量约250 Da),平衡水溶性与药代动力学。

DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸):

大环螯合剂,可高效螯合 三价金属离子(如Gd³⁺、Lu³⁺、Y³⁺、Bi³⁺)。

优势:螯合稳定常数高(log K > 20),动力学惰性,适合体内应用。

典型结构式:

BrCH₂CONH-PEG5-NH-DOTA

(溴代乙酰胺通过酰胺键连接PEG5,PEG5末端胺基与DOTA羧酸活化后形成酰胺键)

2. 理化性质

溶解性:

水溶性高(因PEG和DOTA多羧酸基团),适合 水溶液反应。

反应活性:

溴代乙酰胺与巯基反应速率快(t½ < 30 min),需在 中性缓冲液 中进行,避免与胺基等非目标基团反应。

金属螯合:

DOTA在pH 5-7条件下高效螯合Gd³⁺(用于MRI)或放射性同位素(如¹⁷⁷Lu,用于核素治疗)。

稳定性:

硫醚键在生理条件下稳定,不易水解;DOTA-金属复合物耐代谢降解。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

Bromoacetamido-PEG5-DOTA 的理化性质

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