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DOTA-SH,DOTA-巯基
发布时间:2025-03-25     作者:wyh   分享到:

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产品名称:DOTA-SH

1. 分子结构解析

DOTA环:

大环螯合剂,含4个氮原子和4个羧酸基团,可高效螯合 三价金属离子(如Gd³⁺、Lu³⁺、Y³⁺)。

优势:螯合稳定常数高(log K > 20),动力学惰性,适合体内应用。

巯基(-SH):

活性基团,通过 二硫键交换反应 或 迈克尔加成 与生物分子(如抗体、肽)中的 二硫键(-S-S-) 或 烯烃 反应,形成 共价连接。

反应条件:pH 7-9,无需金属催化,适合 温和条件下的生物偶联。

典型结构式:

DOTA-CH₂CH₂SH

(巯基通过短链(如乙硫基)连接至DOTA环的羧酸基团)

2. 理化性质

溶解性:

水溶性高(因DOTA多羧酸基团),适合 水溶液反应。

反应活性:

巯基与二硫键交换反应速率适中(t½ < 2 h),需在 中性缓冲液 中进行,避免氧化。

金属螯合:

DOTA在pH 5-7条件下高效螯合Gd³⁺(用于MRI)或放射性同位素(如¹⁷⁷Lu,用于核素治疗)。

稳定性:

巯基在生理条件下易被氧化为二硫键,需加入 还原剂(如TCEP) 保持活性。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DOTA-SH,DOTA-巯基

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