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DOTA-DBCO,DOTA-二苯并环辛炔
发布时间:2025-03-25     作者:wyh   分享到:

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产品名称:DOTA-DBCO

1. 分子结构解析

DOTA环:

1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸,含4个氮原子和4个羧酸基团,可高效螯合 三价金属离子(如Ga³⁺、Lu³⁺、Y³⁺、Gd³⁺)。

优势:螯合稳定常数高(log K > 20),动力学惰性,适合体内应用。

DBCO基团:

二苯并环辛炔(结构式:C₁₆H₁₄O₂),含 环状炔烃,可与 叠氮化物(N₃) 发生 无铜催化的SPAAC反应(应变促进的炔烃-叠氮环加成),反应速率快(k ~ 10³-10⁴ M⁻¹s⁻¹)。

连接臂(可选):

根据设计,DOTA与DBCO之间可引入 短链PEG 或 烷基链,提高水溶性或减少空间位阻。若无特别说明,通常默认直接连接或短链连接。

典型结构式:

DOTA-CH₂CH₂-DBCO(假设为短链连接)

或 DOTA-NH-PEG2-DBCO(含PEG间隔臂)

2. 理化性质

溶解性:

水溶性 因DOTA多羧酸基团和可能的PEG链而提高,适合水溶液反应和体内应用。

反应活性:

DBCO 在生理条件下(pH 7.4, 37℃)与 叠氮化物 快速反应(半衰期 < 1分钟),无需金属催化剂,生物相容性好。

金属螯合:

DOTA 在pH 5-7条件下高效螯合放射性同位素(如⁶⁸Ga³⁺用于PET,¹⁷⁷Lu³⁺用于核素治疗)。

稳定性:

螯合物 在生理条件下稳定;DBCO 在储存中需避光防止二聚(可通过低温或添加稳定剂)。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DOTA-DBCO,DOTA-二苯并环辛炔

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