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产品名称：DOTA-Amide的化学结构与特性

1. 化学结构与特性

DOTA母体：

DOTA是一个12元环四氮杂环十二烷，含有四个乙酸侧臂，可高效螯合三价金属离子（如 Ga³⁺、Lu³⁺、Gd³⁺），形成热力学稳定的配合物。

Amide修饰：

通过选择性活化DOTA的一个羧酸基团，与胺类化合物（如生物分子表面的氨基）反应，形成 单酰胺化产物（DOTA-Amide）。保留其余三个羧酸用于金属螯合。

优势：

双功能性：酰胺键一端连接生物分子（如抗体、多肽、纳米颗粒），另一端螯合放射性/磁性金属离子。

稳定性：大环结构赋予高螯合稳定性，减少金属离子在体内解离。

水溶性：多个极性基团确保良好的水溶性和生物相容性。

2. 合成方法

选择性单酰胺化：

保护羧酸：使用叔丁氧羰基（Boc）保护三个羧酸基团，保留一个羧酸活化。

活化与偶联：将目标羧酸活化为NHS酯（如EDC/NHS法），与氨基化合物（如赖氨酸残基）反应。

脱保护：去除Boc基团，得到含三个自由羧酸的DOTA-Amide。

纯化：通过HPLC分离未反应物和副产物（如双酰胺化产物），确保单酰胺化纯度。

3. 应用领域

核医学成像与治疗：

PET/SPECT成像：螯合 Ga-68（PET）或 Lu-177（SPECT/治疗）标记靶向分子（如抗体），实现肿瘤特异性成像或内放射治疗。

磁共振成像（MRI）：螯合 Gd³⁺ 增强对比效果。

药物递送系统：

作为连接体偶联药物分子（如化疗药物）与靶向配体，构建多功能纳米药物。

生物分子标记：

用于标记多肽、蛋白质或核酸，研究其体内分布或靶点结合。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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