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ENDO BCN-活性酯,endo BCN-O-PNB
发布时间:2025-03-26     作者:wyh   分享到:

我们公司可提供相关的定制产品,如有需要,请咨询,谢谢!


产品名称:ENDO BCN-活性酯,endo BCN-O-PNB

1. 优势与挑战

优势:

超高偶联效率:PNB比NHS酯活性更高,尤其适合低浓度氨基的偶联。

生物正交性:SPAAC反应无需金属催化,避免体内毒性。

稳定性:氧醚键(O-C₆F₅)在生理条件下稳定,防止水解。

挑战:

合成难度:BCN的羟基化及PNB偶联需多步优化,确保产率。

成本:五氟苯酚及其衍生物价格较高,增加试剂成本。

2.与BCN-NHS酯的对比

特性 ENDO BCN-O-PNB BCN-NHS Ester

偶联效率 较高(10-100倍快于NHS)

反应条件 需无水环境 兼容性更好

稳定性 良好(抗水解) 稍逊(NHS易吸潮)

应用场景 低浓度氨基、复杂体系 通用型偶联

3.潜在优化方向

双功能化:在BCN对位引入另一反应基团(如马来酰亚胺),实现多步正交反应。

刺激响应性:将PNB替换为光敏或酶敏基团,赋予可控释放特性。

长链修饰:在BCN与PNB间插入PEG链,改善药代动力学。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

ENDO BCN-活性酯,endo BCN-O-PNB

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