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产品名称:NH₂-PEG-MAL,氨基-聚乙二醇-马来酰亚胺
1. 分子结构与功能
氨基端(-NH₂)
反应活性:与羧基(-COOH)、活性酯(如NHS)等反应,实现PEG与生物分子(如抗体、酶)的偶联。
优势:无需复杂活化,直接参与酰化反应(如EDC/NHS催化)。
马来酰亚胺端(MAL)
反应机制:与巯基(-SH)发生迈克尔加成,形成稳定的硫醚键(pH 6.5-7.5,反应速率常数 ~10³ M⁻¹s⁻¹)。
选择性:特异性靶向蛋白质半胱氨酸残基或人工引入的巯基标签。
PEG链段
分子量:常用2 kDa、5 kDa或10 kDa,平衡柔性与空间位阻。
功能:
增强溶解性:改善疏水分子(如药物)的水溶性。
抗蛋白吸附:减少非特异性结合,延长体内循环时间。
2. 合成路径与优化
模块化合成:
步骤1:PEG羟基(-OH)氨基化,生成NH₂-PEG-OH(如通过还原胺化或开环反应)。
步骤2:末端羟基与马来酰亚胺酸酐反应,引入MAL基团(需控制温度与pH)。
关键控制点:
反应效率:马来酰亚胺酸酐需过量(1.2-1.5倍),避免PEG自聚。
纯度分析:HPLC监测未反应PEG及副产物(如水解生成的马来酰亚胺酸)。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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