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产品名称：NHS-PEG-NHS，双活性酯聚乙二醇

1. 分子结构与特性

基础结构：

双端活化：PEG链两端羟基（-OH）均被转化为NHS酯（-O-C(O)-NHS），形成线性双活性结构。

分子量范围：常用2kDa-20kDa，两端NHS取代度≥95%（通过¹H-NMR验证）。

反应机理：

双胺基偶联：两端的NHS酯可分别与两个伯胺（-NH₂）反应，形成稳定双酰胺键，释放两分子N-羟基琥珀酰亚胺。

反应条件：pH 7-9（弱碱性）下反应高效，需避免酸性环境导致水解。

物理化学特性：

高溶解度：PEG链段赋予良好水溶性（>50mg/mL）。

稳定性：双NHS酯对水敏感，需-20℃干燥避光保存。

交联风险：过量胺基或高温可能导致分子间交联，需控制反应浓度与温度。

2. 核心合成策略

两端羟基同步活化：

羧酸化：PEG-OH与过量琥珀酸酐反应，生成两端羧酸的PEG（HOOC-PEG-COOH）。

NHS活化：加入NHS和EDC，催化羧酸与NHS反应，形成双NHS酯。

纯化：通过沉淀法（如乙醚）或凝胶渗透色谱（GPC）分离产物。

保护-脱保护策略：

单端保护：使用叔丁基二甲基氯硅烷（TBDMSCl）保护一端羟基。

单端活化：活化另一端羟基为NHS酯，脱保护后重复步骤活化另一端。

优势：避免分子内交联，提高产物纯度。

直接酯化法：

使用双（N-羟基琥珀酰亚胺）碳酸酯（DSS）直接与PEG-OH反应，一步生成双NHS酯。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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