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甲氧基聚乙二醇磷脂,mPEG-DSPE
发布时间:2025-03-28     作者:wyh   分享到:

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产品名称:甲氧基聚乙二醇磷脂,mPEG-DSPE

1. 分子结构与特性

组成解析:

DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺):含两条18碳饱和脂肪酸链(硬脂酰)的磷脂,疏水尾部可插入脂质膜,亲水头部为乙醇胺。

mPEG(甲氧基聚乙二醇):线性PEG链末端为甲氧基,分子量通常为1kDa-5kDa,通过酰胺键或酯键连接至DSPE的氨基。

物理化学特性:

两亲性:PEG链亲水,DSPE疏水尾部锚定脂质膜,形成“蘑菇状”构象。

空间位阻:PEG链在纳米颗粒表面形成水化层,减少蛋白吸附和单核吞噬系统(MPS)清除。

流动性:PEG链在膜表面的运动性影响其抗污效果(分子量越大,链间缠结越显著)。

稳定性:

水解敏感性:酯键连接的mPEG-DSPE在酸性或酯酶条件下易水解(半衰期数天至数周),酰胺键则更稳定。

氧化稳定性:需避光储存,防止PEG链氧化降解。

2. 核心合成策略

反应路线:

活化mPEG:将mPEG-OH转化为活性酯(如NHS酯)或异氰酸酯。

偶联DSPE:DSPE的乙醇胺氨基与活化的mPEG反应(pH 8.5-9.5,4℃过夜)。

纯化:透析(MWCO=1kDa)或硅胶柱层析去除未反应原料。

关键参数:

投料比:mPEG:DSPE摩尔比通常1.2:1,避免过量PEG导致交联。

反应溶剂:无水DMF或DMSO(需除水防止酯键水解)。

质量控制:

¹H-NMR:δ 3.65 ppm(PEG-CH₂),δ 0.88 ppm(硬脂酰-CH₃),积分计算偶联效率。

MALDI-TOF MS:确认分子量(如mPEG2000-DSPE理论分子量≈2424 Da)。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

甲氧基聚乙二醇磷脂,mPEG-DSPE

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