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产品名称:NHS-PEG-cRGD,环肽cRGD-聚乙二醇-活性酯
1优势
主动靶向:cRGD特异性结合肿瘤相关整合素,增强药物在肿瘤部位的富集。
长循环特性:PEG化减少网状内皮系统清除,延长载体血液循环时间。
模块化设计:NHS活性酯可灵活偶联多种载体,适配不同应用场景。
2. 研究现状与挑战
临床前研究:已验证NHS-PEG-cRGD修饰的纳米粒在多种肿瘤模型中的靶向性和疗效提升。
优化方向:需探索PEG分子量、cRGD密度与靶向效率的平衡,以及体内稳定性(如抗蛋白酶降解)。
3. 合成策略
步骤:
环肽合成:通过固相合成法合成线性RGD肽,经环化反应形成cRGD。
PEG修饰:将PEG链的末端羧酸与cRGD的氨基通过酰胺键连接。
活性酯引入:将PEG另一端羧酸与NHS反应,生成NHS活性酯。
载体偶联:NHS-PEG-cRGD与含氨基的载体(如脂质体DSPE-PEG-NH₂)反应,形成靶向复合物。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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