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DSPE-PEG-Octreotide的分子结构与功能组件
发布时间:2025-04-01     作者:wyh   分享到:

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产品名称:DSPE-PEG-Octreotide的分子结构与功能组件

1. 分子结构与功能组件

1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺(DSPE)

功能:磷脂锚定基团,嵌入脂质体或纳米粒表面,提供膜稳定性。

特性:疏水长链(硬脂酰)插入脂质双层,亲水头部(磷酸乙醇胺)暴露于表面。

聚乙二醇(PEG)链

作用:亲水间隔臂,改善纳米粒分散性,延长血液循环时间(逃避RES系统清除)。

分子量选择:如PEG₂₀₀₀、PEG₅₀₀₀,平衡靶向效率与空间位阻。

奥曲肽(Octreotide)

靶向机制:生长抑素类似物,特异性结合生长抑素受体2(SSTR2),高表达于神经内分泌肿瘤(NETs)、垂体瘤等。

优势:强亲和力(Kd ~ 1 nM),低免疫原性,临床已用于成像(如¹¹¹In-octreotide SPECT)和治疗(如Sandostatin®)。

2. 合成策略

步骤1:合成 DSPE-PEG-NHS

将DSPE的氨基(-NH₂)与羧基化PEG(PEG-COOH)通过EDC/NHS偶联,形成稳定酰胺键。

步骤2:偶联奥曲肽

奥曲肽的氨基(-NH₂)与PEG末端的NHS活性酯反应,形成酰胺键。

关键:控制pH(8-9),纯化去除未反应小分子(如透析或HPLC)。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DSPE-PEG-Octreotide的分子结构与功能组件

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