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产品名称:cRGDfc-PEG-DSPE:肿瘤新生血管靶向肽的设计、合成与应用
1. 分子结构与功能解析
靶向肽序列(以cRGDfc为例):
环化RGD(cRGD):通过二硫键(C-C)或酰胺键形成环状结构,提高稳定性与整合素αvβ3亲和力。
氨基酸修饰:
f:D-苯丙氨酸(增强代谢稳定性)。
c:半胱氨酸(参与环化)。
K:赖氨酸(带正电荷,增强与带负电细胞膜的结合)。
PEG间隔臂:
亲水性聚合物,延长循环时间,减少蛋白吸附,优化靶向肽空间取向。
DSPE(磷脂锚定基团):
疏水尾部插入脂质膜,亲水头部分连接PEG-RGD,赋予纳米粒靶向功能。
2. 常见RGD变体对比
肽序列 结构特点 亲和力(整合素αvβ3) 稳定性 应用场景偏好
c(RGDfk) 环化,含D-Phe、Lys 高 酶解抗性高 肿瘤血管/转移灶靶向
c(RGDyK) 环化,含Tyr、Lys 中等 中等 放射性核素标记成像
cRGDfc 环化,含D-Phe、Cys 高 二硫键稳定 脂质体/纳米粒修饰
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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