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多肽 R8/C(RGDfk)/c(RGDyK) 的功能特性
发布时间:2025-04-02     作者:wyh   分享到:

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产品名称:多肽 R8/C(RGDfk)/c(RGDyK) 的功能特性

1. 结构解析

该多肽由三部分串联组成:

R8:由8个精氨酸(Arginine, R)组成的序列(RRRRRRRR),作为细胞穿透肽(CPP),通过带正电荷的胍基与细胞膜表面的负电荷相互作用,促进多肽高效穿过细胞膜。

C(RGDfk):环状RGD肽,其中:

RGD:精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp)三肽序列,是整合素(如αvβ3、αvβ5)的特异性配体,能靶向肿瘤细胞及肿瘤新生血管内皮细胞。

fk:苯丙氨酸(F)和赖氨酸(K)的修饰形式(可能为D-型氨基酸或化学修饰,如氟代苯丙氨酸),用于增强稳定性或结合亲和力。

C:表示该序列通过二硫键或酰胺键环化,提高结构刚性及抗酶解能力。

c(RGDyK):另一个环状RGD肽,其中:

y:酪氨酸(Tyrosine, Y),可能用于后续功能化(如连接药物或荧光探针)。

K:赖氨酸(Lysine, K),带正电荷,可能参与静电相互作用或修饰。

c:同样为环化结构,增强稳定性。

2. 功能特性

靶向性:

RGD序列特异性结合整合素受体,实现肿瘤血管及肿瘤细胞的双重靶向。

双环化RGD设计可能提高结合亲和力及选择性,减少脱靶效应。

穿透性:

R8序列赋予多肽强穿透能力,促进细胞内化,尤其适用于递送大分子药物(如siRNA、纳米颗粒)进入肿瘤细胞。

稳定性:

环化结构(C、c)保护RGD序列不被蛋白酶降解,延长体内循环时间。

多功能性:

可通过赖氨酸(K)或酪氨酸(Y)的侧链进行化学修饰,连接药物、显像剂或生物传感器。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

多肽 R8/C(RGDfk)/c(RGDyK) 的功能特性

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