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产品名称：PBA-PEG-TCO的合成与应用

1. 结构组成

PBA：苯硼酸（Phenylboronic Acid），可特异性识别唾液酸（Sialic Acid）残基。唾液酸在肿瘤微环境中常过表达（如黏蛋白MUC1），赋予PBA对肿瘤细胞的靶向能力。

PEG：聚乙二醇链，作为亲水性间隔臂，提高分子水溶性、延长血液循环时间，并减少非特异性吸附。

TCO：反式环辛烯（Trans-Cyclooctene），参与四嗪（Tetrazine）介导的反电子需求Diels-Alder反应（IEDDA），反应速率极快（~10⁶ M⁻¹s⁻¹），且无内源性生物分子干扰。

2. 功能特性

双重靶向与反应机制：

PBA端：通过硼酸-唾液酸相互作用，实现肿瘤微环境特异性识别。

TCO端：与四嗪标记的药物、探针或成像剂发生快速点击反应，实现精准偶联。

模块化设计：作为“桥梁”分子，连接肿瘤靶向配体与功能分子（如药物、荧光团），实现“两步修饰”策略。

生物相容性：PEG链降低免疫原性，延长体内循环时间。

3. 合成与应用

合成方法：

通过化学偶联将PBA连接至PEG一端（如利用酯键或酰胺键）。

在PEG另一端引入TCO（如利用马来酰亚胺-巯基反应）。

典型应用场景：

肿瘤靶向治疗：修饰纳米颗粒或脂质体，通过PBA靶向肿瘤唾液酸，TCO偶联四嗪标记的化疗药物（如阿霉素）或核酸药物。

分子成像：连接四嗪荧光探针或放射性核素，利用PBA靶向性实现肿瘤特异性成像。

生物传感器：构建响应型探针，检测肿瘤微环境中唾液酸化糖蛋白的表达。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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