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产品名称:DOPE-PEG-Tetrazine的功能特性
1. 功能特性
脂质体兼容性:
DOPE 作为中性磷脂,可嵌入脂质双层,增强膜流动性,促进药物封装(如亲水性药物或 siRNA)。
长循环特性:
PEG 链在脂质体表面形成水化层,减少网状内皮系统(RES)清除,延长体内循环时间(EPR 效应)。
模块化修饰能力:
Tetrazine 端通过无铜点击反应与 TCO 修饰的分子(如靶向配体、荧光探针、药物)偶联,实现功能扩展。
生物相容性:
DOPE 和 PEG 均具有良好的生物相容性,降解产物无毒(如磷脂代谢为脂肪酸和甘油磷酸)。
2. 合成策略
典型合成路径:
PEG 活化:
将 NHS 活化的 PEG(PEG-NHS)与含胺基的 DOPE(如 DOPE-NH₂)反应,生成 DOPE-PEG-NH₂。
Tetrazine 修饰:
通过铜催化叠氮-炔环加成(CuAAC)或应变促进的炔-叠氮环加成(SPAAC),将 Tetrazine 引入 PEG 末端,得到 DOPE-PEG-Tetrazine。
脂质体组装:
将 DOPE-PEG-Tetrazine 与其他磷脂(如胆固醇、DSPC)混合,通过薄膜水化法制备脂质体,Tetrazine 分布在脂质体表面。
纯化与表征:
使用凝胶过滤或超速离心去除未封装药物,通过 NMR、动态光散射(DLS)和透射电镜(TEM)验证结构。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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