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产品名称:DOTA-Maleimide的结构组成与功能
结构组成与功能
DOTA-Maleimide 是一种双功能螯合剂,由两部分组成:
DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸):
作用:作为八齿螯合剂,高效螯合三价金属离子(如钆³⁺、镥¹⁷⁷、钇⁹⁰、镓⁶⁸),用于医学影像(MRI、PET/SPECT)或靶向治疗。
优势:强螯合能力确保金属离子在体内稳定,减少解离风险。
Maleimide(马来酰亚胺基团):
作用:作为活性基团,与生物分子(如抗体、肽、纳米颗粒)中的巯基(-SH)发生迈克尔加成反应,形成稳定的硫醚键。
优势:反应条件温和(pH 6.5-7.5)、选择性好,适合生理条件下的偶联。
作用机制与应用
靶向分子修饰:
抗体/肽标记:通过马来酰亚胺与巯基反应,将DOTA共价连接至靶向分子,随后螯合金属同位素,构建放射性探针或MRI造影剂。
应用场景:肿瘤靶向治疗(如放射性同位素治疗,RIT)、分子影像(如PET/CT、MRI)。
药物偶联物(ADCs)开发:
定点修饰:利用马来酰亚胺与抗体铰链区巯基反应,引入DOTA螯合的放射性同位素(如¹⁷⁷Lu),构建兼具成像与治疗的ADCs。
优势:减少非特异性结合,提高药物稳定性。
纳米颗粒功能化:
表面修饰:将DOTA-Maleimide偶联至脂质体、金纳米颗粒或量子点表面,赋予其金属螯合能力,用于多模态成像或药物递送追踪。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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