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产品名称：DOTA-Amide是一种功能化的大环螯合剂

1. 结构特点

DOTA核心：大环四氮杂环十二烷骨架，四个乙酸基团作为金属配位点，可高效络合镓（Ga³⁺）、锆（Zr⁴⁺）、钆（Gd³⁺）等金属离子，形成稳定复合物。

酰胺键连接：DOTA的一个羧酸基团（-COOH）通过酰胺化反应（形成-CONH-）与胺基（-NH₂）化合物（如肽链、抗体、纳米颗粒）共价连接，实现功能整合。

2. 功能特性

金属螯合：保留DOTA对金属离子的强络合能力，适用于放射性标记（如PET成像的镓-68）或MRI造影（钆-153）。

生物偶联：酰胺键提供稳定的共价连接，确保金属复合物与生物分子的长效结合，避免体内解离。

生物相容性：酰胺键为天然化学键，免疫原性低，适合体内应用。

3. 合成方法

活化羧酸：使用EDC/NHS等偶联剂活化DOTA的羧酸基团，生成活性酯中间体。

酰胺化反应：与含胺基的分子（如赖氨酸残基、胺化PEG或纳米颗粒）反应，形成DOTA-Amide复合物。

纯化：通过HPLC或透析去除未反应试剂，确保产物纯度。

4. 应用场景

放射性药物开发：

将DOTA-Amide连接至抗体或肽类，络合镥-177（β⁻治疗）或镓-68（PET成像），实现诊疗一体化。

分子影像：

结合钆离子用于MRI增强，或锆-89用于PET追踪，研究生物分布或药代动力学。

靶向治疗：

递送放射性同位素或化疗药物至肿瘤部位，提高治疗精准性。

纳米医学：

修饰脂质体或金纳米颗粒表面，赋予其成像或治疗功能。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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