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产品名称:DOTA-DBCO的结构与设计
1. 结构与设计
DOTA:环状多齿螯合剂,可高效结合镓-68(Ga-68)、镥-177(Lu-177)等放射性金属离子,用于PET成像或放射性治疗。
DBCO(二苯并环辛炔):一种环辛炔衍生物,通过 无铜催化的点击化学反应(SPAAC) 与叠氮化物(N₃)快速、特异性结合(反应速率常数可达~10³ M⁻¹s⁻¹)。
结合方式:
DBCO通常通过化学修饰(如PEG连接子)连接至DOTA的羧酸臂或侧链,形成 DOTA-DBCO 复合物,保留DOTA的螯合能力,同时提供生物正交反应位点。
2. 应用场景:预靶向策略
预靶向旨在提高肿瘤部位放射性药物的浓度,降低非靶组织暴露:
第一步:注射 叠氮化物修饰的靶向分子(如抗体、肽或纳米颗粒),使其富集于肿瘤。
第二步:注射 放射性标记的DOTA-DBCO(如Ga-68或Lu-177标记),DBCO与叠氮基团在体内快速反应,将放射性标记物“锚定”在肿瘤部位。
优势:
高特异性:DBCO-N₃反应在生理条件下快速进行,减少脱靶结合。
低背景信号:未结合的放射性标记物快速清除,提高靶标/背景比。
灵活性:DOTA可螯合不同放射性核素,适配成像(PET)或治疗(放疗)。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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