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产品名称：endo-BCN-SS-NHS Ester 的解析与应用

1. 化学结构与组成

该分子是一种多模块偶联试剂，由三部分构成：

endo-BCN（内式二环壬炔）：

一种环辛炔（BCN）的异构体，具有张力的环状结构，可与叠氮化物（-N₃）在无金属催化下发生应变促进的烷基-叠氮环加成反应（SPAAC），反应速率极快（k ≈ 10⁵ M⁻¹s⁻¹），生物相容性好。

内式（endo）构象因环张力更大，反应活性高于外式（exo）异构体。

SS（二硫键）：

由两个硫原子形成的可断裂键，在还原性环境（如细胞内谷胱甘肽，GSH）中可被快速还原断裂，用于构建刺激响应性连接子。

NHS Ester（N-羟基琥珀酰亚胺酯）：

活性酯基团，可与蛋白质、肽或小分子上的氨基（如赖氨酸ε-氨基）高效反应，形成稳定的酰胺键，用于生物分子修饰。

2. 功能与用途

预靶向策略：

第一步：利用NHS Ester将endo-BCN-SS修饰到抗体/肽上，注射后使其在靶组织富集。

第二步：注射叠氮基团（-N₃）修饰的药物/探针，通过SPAAC反应在体内形成共价键，提高靶部位浓度，减少脱靶效应。

第三步：二硫键在细胞内断裂，释放药物或激活探针（如荧光、放射性信号）。

可控药物递送：

将药物通过二硫键连接至BCN，修饰到纳米粒表面。在血液循环中保持稳定，进入细胞后二硫键断裂，触发药物释放。

模块化生物偶联：

NHS Ester可连接抗体/酶，BCN用于后续引入多种功能分子（如荧光染料、放射性同位素、毒素），实现“即插即用”型多功能化。

动态成像与传感：

结合荧光淬灭-恢复机制，利用BCN-N₃反应或二硫键断裂改变探针性质，实时监测生物过程（如酶活性、氧化还原状态）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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