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产品名称:BCN-PEG4-NHS ester
1. 应用场景:预靶向策略
预靶向通过两步法提高肿瘤部位放射性药物浓度,降低非靶组织暴露:
第一步:注射 叠氮化物修饰的靶向分子(如抗体、肽或纳米颗粒),使其富集于肿瘤。
第二步:注射 放射性标记的BCN-PEG4-NHS ester偶联物(如Ga-68或Lu-177标记),BCN与叠氮基团在体内快速反应,将放射性标记物“锚定”在肿瘤部位。
优势:
高特异性:BCN-N₃反应在生理条件下快速进行,减少脱靶结合。
低背景信号:未结合的放射性标记物快速清除,提高靶标/背景比。
灵活性:适配不同放射性核素(成像或治疗)及靶向分子。
2. 合成与稳定性
合成方法:
BCN-PEG4-NH₂合成:将BCN与氨基化的PEG4(H₂N-PEG4-OH)连接,形成BCN-PEG4-NH₂。
NHS酯活化:将末端的氨基与N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)反应,生成BCN-PEG4-NHS ester。
稳定性:NHS ester需低温干燥储存以避免水解;PEG4优化疏水性,改善药代动力学。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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