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产品名称：BCN-PEG₃-NHS Ester的设计原理

1. 结构组成

BCN-PEG₃-NHS Ester 是一种三功能分子，由三部分组成：

BCN（双环[6.1.0]壬炔）：一种环辛炔衍生物，属于应变促进炔烃-叠氮环加成（SPAAC）反应的活性基团，可与叠氮化物（如DOTA-Azide）在无金属催化下快速结合（k ~ 10³–10⁶ M⁻¹s⁻¹）。

PEG₃（三聚乙二醇）：亲水性短链间隔臂，提高材料水溶性、生物相容性，减少空间位阻，并提供柔性连接。

NHS Ester（N-羟基琥珀酰亚胺酯）：胺基反应活性基团，可与蛋白质、抗体或肽段上的氨基（-NH₂）高效偶联，形成稳定的酰胺键。

2. 设计原理

该分子通过多步偶联构建：

BCN 核心：作为无金属生物正交反应位点，用于预靶向策略或药物偶联。其环辛炔结构通过张力促进反应活性，无需铜催化。

PEG₃ 间隔臂：平衡疏水性环辛炔与亲水性生物分子之间的相互作用，同时提供柔性连接，避免空间位阻干扰反应。

NHS Ester 活化基团：简化与生物分子（如抗体、纳米颗粒）的偶联步骤，在生理条件下即可高效反应。

3. 主要应用

预靶向治疗（PRIT）：

先注射含BCN的抗体/肽段，使其结合靶组织（如肿瘤）。

后注射含叠氮的放射性药物（如¹⁷⁷Lu-DOTA-Azide），通过体内SPAAC反应形成稳定结合，实现局部放射治疗，降低脱靶毒性。

分子影像：将BCN偶联至靶向分子，再与含叠氮的成像探针（如Gd-DOTA-Azide）反应，实现肿瘤特异性MRI/PET显像。

药物递送：作为纳米颗粒表面配体，通过BCN偶联药物或靶向分子，构建响应型递送系统。

生物偶联：高效连接生物分子与功能探针（如荧光染料、放射性同位素），简化修饰流程。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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