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产品名称:endo-BCN-NHS Ester的优势与挑战
合成策略
通常通过两步反应实现:
endo-BCN合成:通过选择性合成或分离得到内型双环壬炔,确保其立体纯度。
NHS Ester引入:活化endo-BCN的羧酸基团(如通过EDC/NHS化学),最终得到endo-BCN-NHS Ester。
优势与挑战
优势:
反应高效性:endo构型显著提高SPAAC反应速率,适合快速体内/体外标记。
结构简洁性:无PEG链,分子体积更小,适用于空间位阻敏感的场景。
生物相容性:无金属催化,避免铜离子毒性,适合临床转化。
挑战:
水溶性:缺乏PEG链可能导致疏水性增加,需优化反应缓冲液(如含有机溶剂或表面活性剂)。
合成复杂度:endo-BCN的立体选择性合成可能增加成本。
稳定性:NHS Ester在空气中易吸潮水解,需低温干燥保存。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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