氨基PEG环肽RGD NH2-PEG-cRGD
发布时间:2025-04-03     作者:zyl   分享到:
结构特点:PEG 是一种具有良好水溶性和生物相容性的高分子材料,能够减少免疫反应并延长生物分子在体内的循环时间。cRGD 是一种环肽,能够特异性结合整合素受体(αvβ₃),广泛用于靶向肿瘤细胞等。氨基(-NH₂)是一种高活性的化学基团,能够与羧基(-COOH)或活化的酯基(如 NHS 酯)发生反应,形成稳定的酰胺键。
合成方法:NH2-PEG-cRGD 的合成通常通过在 PEG 链的末端引入氨基和 cRGD 来实现。首先合成 NH₂ - PEG 中间体,通过化学反应将氨基引入 PEG 链的一端。然后通过化学修饰在 PEG 链的另一端引入 cRGD。例如,可以使用 NHS 酯化试剂(如 cRGD - NHS 酯)与 PEG 链末端的氨基反应,生成 NH₂ - PEG - cRGD。
应用领域:NH2-PEG-cRGD在生物医学领域具有重要应用。cRGD 的靶向能力使其能够特异性结合整合素受体高表达的细胞,实现药物的靶向递送和细胞成像。氨基的高活性使其能够与生物分子(如蛋白质、肽)进行偶联,实现生物分子的修饰和功能化。例如,在肿瘤治疗中,NH2-PEG-cRGD 可以连接到药物载体表面,通过 cRGD 特异性结合肿瘤细胞表面的整合素受体,实现药物的精准递送。
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