YIGSR-PEG-DSPE，YIGSR多肽-聚乙二醇-磷脂

YIGSR - PEG - DSPE 呈线性结构。YIGSR 多肽通过共价键紧密连接在 PEG 链的一端。PEG 链作为柔性连接臂，其另一端则与 DSPE 相连。在该结构中，YIGSR 处于分子的一端，使其能够充分暴露并与细胞表面受体接触；PEG 链凭借其柔顺性，在维持 YIGSR 和 DSPE 相对独立功能的同时，减少了两者之间可能的空间位阻效应；DSPE 位于分子的另一端，其疏水尾部在形成脂质体等纳米结构时会聚集在一起，而亲水头部则朝向外部水环境，为整个分子参与纳米载体构建奠定了结构基础。

合成

首先进行 YIGSR 肽段的合成，常用固相肽合成法（SPPS）。以 Fmoc（9 - 芴甲氧羰基）保护的氨基酸为原料，将第一个 Fmoc 保护的氨基酸通过羧基与固相树脂连接，利用哌啶去除 Fmoc 保护基，暴露出游离氨基。随后加入第二个 Fmoc 保护的氨基酸，并添加缩合剂如 HATU（2 - （7 - 偶氮苯并三氮唑） - N，N，N’，N’ - 四甲基脲六氟磷酸盐）和 HOBt（1 - 羟基苯并三唑），在室温下反应数小时，形成肽键。按照 YIGSR 的氨基酸序列（酪氨酸 - 异亮氨酸 - 甘氨酸 - 丝氨酸 - 精氨酸）重复上述脱保护、缩合步骤，完成 YIGSR 肽链的合成。合成结束后，用三氟乙酸（TFA）从树脂上切割下肽链，并去除侧链保护基，通过高效液相色谱（HPLC）纯化得到高纯度的 YIGSR 肽段。

接着进行 YIGSR - PEG 中间体的制备。选用一端为羧基、另一端为活性基团（如甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺碳酸酯，mPEG - NHS）的 PEG 衍生物。将 YIGSR 肽段的氨基与 mPEG - NHS 的琥珀酰亚胺酯基在磷酸盐缓冲溶液（PBS，pH = 7.4）中，室温反应 12 - 24 小时，形成稳定的酰胺键，得到 YIGSR - PEG 中间体。

后合成 YIGSR - PEG - DSPE。将 DSPE 与 YIGSR - PEG 中间体在有机溶剂（如氯仿）中混合，添加催化剂（如 4 - 二甲氨基吡啶，DMAP），在 40 - 50℃下反应 8 - 12 小时，通过酯键将 DSPE 连接到 PEG 的另一端，旋蒸除去有机溶剂，再通过柱层析法纯化，得到目标产物 YIGSR - PEG - DSPE。

名称：YIGSR-PEG-DSPE，YIGSR多肽-聚乙二醇-磷脂

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.03.04