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产品名称:DLin-MC3-DMA:新一代可电离脂质在核酸递送中的应用
1. 基本信息
化学名称:1,2-二亚油酰基-3-二甲基氨基丙烷(1,2-Dilinoleyloxy-3-dimethylaminopropane)
结构特点:
双不饱和尾部:两条亚油酸链(C18:2)增强膜融合能力。
可电离头部:叔胺基团(pKa≈6.5),在生理pH下呈中性,在酸性内体环境中质子化带正电。
连接臂:短碳链(C3)平衡亲水/疏水性。
2. 关键优势
高效递送:
促进mRNA、siRNA等核酸的内体逃逸,转染效率比传统脂质体(如DOTAP)提高10-100倍。
降低细胞毒性,生物相容性优于阳离子脂质。
临床验证:
核心成分之一(如Moderna的mRNA疫苗SM-102与DLin-MC3-DMA结构类似),已用于COVID-19疫苗(如Moderna、BioNTech)和基因治疗药物(如Alnylam的Patisiran)。
3. 作用机制
内体逃逸:
酸性内体环境中,叔胺质子化带正电,与内体膜磷脂相互作用,形成瞬时孔道,释放核酸至细胞质。
膜融合:
双不饱和尾部促进脂质体与细胞膜融合,提高核酸递送效率。
降低毒性:
可电离特性减少非特异性结合,降低肝肾毒性风险。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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