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Biotin-PEG-ALK,生物素-聚乙二醇-炔基
发布时间:2025-04-14     作者:wyh   分享到:

我们公司可提供相关的定制产品,如有需要,请咨询,谢谢!


产品名称:Biotin-PEG-ALK,生物素-聚乙二醇-炔基

1. 分子结构

PEG链段:

由多个乙二醇单元(-CH₂CH₂O-)组成,分子量可根据需求调整(如PEG2000、PEG5000)。

提供亲水性和柔性间隔,减少非特异性吸附。

双功能基团:

生物素(Biotin):位于PEG链一端,与亲和素(Avidin)或链霉亲和素(Streptavidin)结合力极强(Kd≈10⁻¹⁵ M)。

炔基(-C≡CH):位于PEG链另一端,用于铜催化的叠氮-炔环加成(CuAAC)或无铜点击反应。

结构优势:

预靶向策略:生物素与预注射的抗体结合,炔基偶联药物,实现肿瘤特异性递送。

正交反应性:生物素-亲和素结合与点击化学互不干扰,便于分步修饰。

2. 物理化学性质

溶解性:

易溶于水、缓冲液及极性有机溶剂(如DMF、DMSO)。

在低极性溶剂中可能形成胶束或凝胶。

生物素活性:

生物素在pH 6~9范围内稳定,与亲和素的结合受温度影响小。

结合后需剧烈条件(如8 M尿素)才能解离。

点击化学活性:

炔基与叠氮化物(N₃)在CuSO₄/抗坏血酸钠催化下,生成1,2,3-三唑。

无铜点击反应(如SPAAC)需环张力叠氮化物。

生物相容性:

PEG和生物素均为生物相容性分子,免疫原性低。

3. 合成方法

分步偶联法:

PEG-OH活化:将PEG-OH与对甲苯磺酰氯(TsCl)反应,生成PEG-OTs。

生物素引入:PEG-OTs与生物素胺反应,生成Biotin-PEG-NH₂。

炔基修饰:Biotin-PEG-NH₂与炔丙酸NHS酯反应,生成Biotin-PEG-ALK。

直接聚合法:

使用生物素保护的乙二醇单体和炔基修饰的乙二醇单体进行共聚。

优化点:

使用高效催化剂(如DMAP)提高取代反应效率。

通过凝胶渗透色谱(GPC)纯化产物,去除未反应单体。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

Biotin-PEG-ALK,生物素-聚乙二醇-炔基

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