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产品名称：活性酯聚乙二醇叶酸，NHS-PEG1000-FA

1. 分子设计与结构解析

核心组件：

PEG₁₀₀₀：分子量约1 kDa（约23个乙二醇单元），提供亲水间隔臂。

活性酯（NHS）：N-羟基琥珀酰亚胺酯，用于高效偶联氨基（-NH₂）。

叶酸（FA）：靶向配体，通过γ-羧酸与PEG连接，保留α-羧酸活性。

结构优势：

靶向性：叶酸受体（FR-α/β）在多种癌细胞（如HeLa、A549）高表达。

反应活性：NHS酯在弱碱性条件（pH 8.0-9.0）下与氨基定量反应。

2. 分步合成策略

路线1：PEG-COOH双功能化

PEG₁₀₀₀-COOH合成：

原料：PEG₁₀₀₀-OH与丁二酸酐反应（DMAP催化，DCM，rt过夜）。

纯化：硅胶柱层析（EtOAc/Hexane梯度）。

NHS活化：

步骤：PEG₁₀₀₀-COOH与NHS/DCC偶联（DCM，冰浴→rt，4 h）。

产物：NHS-PEG₁₀₀₀-COOH（活性酯端）。

叶酸偶联：

条件：叶酸（γ-羧酸活化）与PEG-COOH在EDC/DMAP催化下反应（DMF/DMSO，rt 24 h）。

纯化：透析（MWCO 1 kDa）去除未反应叶酸。

路线2：商业化试剂优化

直接采购：NHS-PEG₁₀₀₀-FA（如瑞禧生物或JenKem），简化合成流程。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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