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BOC-NH-PEG-NH₂,Boc保护双氨基聚乙二醇
发布时间:2025-04-15     作者:wyh   分享到:

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产品名称:BOC-NH-PEG-NH₂,Boc保护双氨基聚乙二醇

1. 分子设计与功能解析

结构特征:

PEG链:作为亲水间隔臂(如PEG₂₀₀₀或PEG₅₀₀₀),两端修饰氨基(-NH₂)。

Boc保护基:叔丁氧羰基(Boc)选择性保护一端氨基,另一端氨基保持游离。

应用场景:

双功能化修饰:游离氨基用于偶联药物/靶向配体,脱Boc后另一端氨基可进一步反应。

聚合物交联:双氨基参与交联反应,构建水凝胶或纳米粒。

2. 分步合成策略

路线1:PEG-diamine选择性Boc保护

原料准备:

PEG-diamine(如PEG₂₀₀₀-NH₂,两端氨基)。

Boc保护反应:

条件:PEG-diamine与Boc₂O(1.2 eq.)在NaHCO₃水溶液/DCM两相中反应(rt过夜)。

选择性:通过pH控制(pH 8.5-9.0)实现单氨基保护。

纯化:

萃取:DCM层水洗后干燥,旋蒸去除溶剂。

柱层析:硅胶柱(CHCl₃/MeOH梯度)分离单Boc产物。

路线2:PEG-NH₂的Boc保护

单氨基PEG-NH₂(如mPEG₂₀₀₀-NH₂)与Boc₂O反应(同路线1)。

引入第二氨基:

叠氮化:mPEG-Boc-NH₂与叠氮乙胺偶联(EDC/NHS催化)。

还原:Pd/C催化氢化还原叠氮基为氨基(-NH₂)。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

BOC-NH-PEG-NH₂,Boc保护双氨基聚乙二醇

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