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4ARM-PEG10000-MAL;四臂聚乙二醇10000-马来酰亚胺
发布时间:2025-04-15     作者:wyh   分享到:

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产品名称:4ARM-PEG10000-MAL;四臂聚乙二醇10000-马来酰亚胺

1. 分子设计与特性

结构组成:

四臂PEG核心:

中心核(如季戊四醇)连接4条PEG链(–[CH₂CH₂O]ₙ–),总分子量(MW)为10,000 Da(单臂约2,500 Da)。

末端马来酰亚胺:

每条PEG链末端通过稳定酰胺键(–NH–CO–)连接马来酰亚胺基团(–MAL)。

反应活性:马来酰亚胺与巯基(–SH)发生迈克尔加成(pH 6.5~7.5),形成不可逆硫醚键。

核心优势:

多价结合:4个马来酰亚胺基团同步反应,提升偶联效率(如抗体/蛋白修饰)。

亲水屏障:PEG链减少非特异性吸附,延长纳米粒体内循环时间。

稳定性:生理条件下(37℃, pH 7.4)马来酰亚胺水解半衰期>24 h。

2. 合成策略

典型路线:

步骤1:四臂PEG-OH(末端羟基)活化,生成活性酯(如NHS酯)。

步骤2:与马来酰亚胺乙胺(MAL-NH₂)反应,引入马来酰亚胺基团。

纯化:凝胶色谱(GPC)分离未反应物,HPLC验证马来酰亚胺负载量。

关键控制点:

反应摩尔比:过量MAL-NH₂(1.5~2倍当量)补偿空间位阻。

pH监控:维持中性条件(pH 7~8),避免马来酰亚胺环水解。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

4ARM-PEG10000-MAL;四臂聚乙二醇10000-马来酰亚胺

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