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产品名称：硫辛酸-聚乙二醇3400-活性酯，Lipoic acid-PEG3400-NHS

1. 关键性质

反应活性：

NHS酯：与胺基反应速率常数达10⁻¹ M⁻¹s⁻¹，无需催化剂，适合温和条件下的生物偶联。

二硫键：在GSH（浓度>10 mM）中半衰期约数小时，实现还原响应性断裂。

材料特性：

水凝胶/纳米粒修饰：PEG链屏蔽减少蛋白吸附，硫辛酸提供交联位点或刺激响应性。

可控释放：硫辛酸断裂后，NHS端偶联药物可从载体脱离，实现靶向部位释放。

稳定性：

NHS酯：需避光、低温（-20℃）储存，防止水解（pH 7.4下半衰期约4-8小时）。

硫辛酸：需隔绝氧气，避免氧化（二硫键→磺酸基团）。

2. 合成策略

步骤1：PEG羟基活化：

将PEG3400一端的羟基转化为羧酸（如通过氧化或琥珀酸酐修饰），再与硫辛酸的氨基反应形成酰胺键。

步骤2：NHS酯修饰：

将PEG另一端的羟基用EDC/NHS法活化，生成NHS酯。

纯化：

透析或凝胶色谱去除未反应原料及副产物，¹H NMR验证结构。

3. 应用场景

智能药物递送：

肿瘤靶向：NHS端偶联抗体（如HER2单抗），硫辛酸修饰纳米粒，利用肿瘤高GSH触发药物释放。

细胞内递送：通过硫辛酸介导的二硫键断裂，在胞内释放核酸药物（如siRNA）。

生物传感器：

氧化还原探针：硫辛酸与电极表面结合，NHS端偶联酶或信号分子，监测GSH水平。

材料表面修饰：

抗污涂层：PEG链屏蔽非特异性吸附，硫辛酸提供交联位点，NHS端固定生物分子。

水凝胶支架：硫辛酸参与氧化还原响应性交联，NHS端偶联生长因子。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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