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聚己内酯-聚乙二醇-马来酰亚胺,PCL-PEG3400-MAL
发布时间:2025-04-23     作者:wyh   分享到:

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产品名称:聚己内酯-聚乙二醇-马来酰亚胺,PCL-PEG3400-MAL

1. 化学结构与功能设计

聚己内酯(PCL):

结构:疏水聚酯链段,由ε-己内酯开环聚合形成,分子量可调(如2k-20kDa),降解时间数周至数月。

功能:作为药物载体核心,疏水段负载疏水药物(如紫杉醇);可生物降解,控制药物释放。

聚乙二醇3400(PEG3400):

分子量:约3400 Da(对应约76个氧乙烯重复单元),作为亲水冠层,提高水溶性及生物相容性,延长体内循环时间(长链PEG减少肾脏清除)。

功能:屏蔽疏水核心,减少蛋白吸附,避免被网状内皮系统(RES)快速清除。

马来酰亚胺(MAL):

结构:位于PEG链末端,通过琥珀酰亚胺环与巯基(-SH)发生迈克尔加成反应(pH 6.5-7.5),形成稳定硫醚键。

功能:特异性偶联含巯基生物分子(如抗体、肽类、蛋白),构建靶向药物递送系统。

2. 关键性质

反应活性:

马来酰亚胺:与巯基反应速率常数达1-10 M⁻¹s⁻¹,无需催化剂,适合温和条件下的生物偶联。

材料特性:

两亲性:PCL疏水段驱动自组装形成胶束或纳米粒,PEG亲水段稳定结构。

可控降解:PCL酯键在生理条件下水解,降解速率依赖分子量及结晶度。

稳定性:

马来酰亚胺:需避光、低温(-20℃)储存,防止水解;反应需在无氧条件下进行,避免氧化。

PCL:疏水段保护药物免受水解,但降解可能导致药物突释。

3. 合成策略

步骤1:PCL-PEG嵌段共聚:

通过开环聚合(ROP)合成PCL-OH,再与PEG3400-NHS反应形成PCL-PEG3400-OH。

步骤2:马来酰亚胺修饰:

将PEG末端羟基转化为氨基(如通过叠氮还原),再与马来酰亚胺丙酸NHS酯反应,生成PCL-PEG3400-MAL。

纯化:

透析或凝胶色谱去除未反应原料及副产物,¹H NMR验证结构(特征峰:马来酰亚胺的δ 6.7 ppm)。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

聚己内酯-聚乙二醇-马来酰亚胺,PCL-PEG3400-MAL

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