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胆固醇聚乙二醇马来酰亚胺,Cholesterol-PEG5000-MAL
发布时间:2025-04-23     作者:wyh   分享到:

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产品名称:胆固醇聚乙二醇马来酰亚胺,Cholesterol-PEG5000-MAL

1. 化学结构与功能设计

胆固醇:

结构:疏水甾体分子,通过酯键或醚键连接至PEG5000一端,可插入脂质双层,赋予材料细胞膜锚定能力。

功能:促进纳米粒或脂质体被细胞摄取(如通过网格蛋白介导的内吞),或用于疫苗递送中的抗原呈递。

聚乙二醇5000(PEG5000):

分子量:约5000 Da(对应约113个氧乙烯重复单元),长链PEG形成亲水冠层,延长血液循环时间(通过EPR效应被动靶向肿瘤),减少蛋白吸附及免疫清除。

作用:提供柔性间隔臂,屏蔽疏水核心,降低细胞毒性。

马来酰亚胺(MAL):

结构:位于PEG另一端,与巯基(-SH)发生迈克尔加成反应(pH 6.5-7.5),形成稳定硫醚键。

功能:特异性偶联含巯基生物分子(如抗体、肽类、蛋白),构建多功能靶向系统。

2. 关键性质

自组装行为:

胆固醇驱动:在水中形成胶束或脂质体,疏水内核负载疏水药物(如紫杉醇),亲水PEG壳稳定结构。

反应活性:

马来酰亚胺:与巯基反应速率常数达1-10 M⁻¹s⁻¹,无需催化剂,适合温和条件下的生物偶联。

稳定性:

胆固醇酯键:在酸性条件下(如溶酶体pH 5.0)可水解,释放药物;需避免碱性环境导致PEG酯键断裂。

马来酰亚胺:需避光、低温(-20℃)储存,防止水解。

药代动力学:

长链PEG:减少肾脏清除,延长循环时间;胆固醇促进细胞摄取,提高生物利用度。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

胆固醇聚乙二醇马来酰亚胺,Cholesterol-PEG5000-MAL

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