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硫辛酸-聚乙二醇-马来酰亚胺,MAL-PEG1000-Lipoic acid
发布时间:2025-04-24     作者:wyh   分享到:

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产品名称:硫辛酸-聚乙二醇-马来酰亚胺,MAL-PEG1000-Lipoic acid

1. 结构特性

马来酰亚胺(MAL):与巯基(-SH)通过迈克尔加成形成不可逆硫醚键,用于抗体、蛋白质或纳米材料的特异性修饰。

聚乙二醇(PEG1000):作为亲水间隔臂(分子量约1 kDa),提供水溶性、抗蛋白吸附性及柔性,分隔MAL与硫辛酸以避免相互干扰。

硫辛酸(Lipoic acid):含二硫键(-S-S-),在还原环境(如细胞质,GSH浓度高)下断裂为巯基,用于构建刺激响应性系统;同时可锚定金纳米粒或量子点。

2. 合成方法

多步修饰策略:

PEG双端活化:将PEG两端羟基转化为氨基和羧基。

马来酰亚胺修饰:通过马来酰亚酸酐与PEG氨基反应引入MAL。

硫辛酸修饰:活化PEG羧基后,与硫辛酸的氨基偶联(如EDC/NHS催化)。

优化关键:控制反应顺序与条件(如pH、温度),避免MAL与硫辛酸巯基的副反应;通过HPLC或透析纯化确保产物纯度。

3. 功能优势

刺激响应性:硫辛酸在肿瘤细胞或炎症部位的还原微环境下释放药物,实现靶向递送。

生物相容性:PEG链降低免疫原性,延长体内循环时间;硫辛酸作为内源性辅酶类似物,生物安全性高。

反应特异性:MAL端与巯基高效偶联,修饰靶向配体(如抗体);硫辛酸端可结合金属纳米材料或药物。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

硫辛酸-聚乙二醇-马来酰亚胺,MAL-PEG1000-Lipoic acid

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