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产品名称：MAL-PEG-Lipoic acid，马来酰亚胺-聚乙二醇-硫辛酸

1. 分子结构与功能

马来酰亚胺（MAL）端：

选择性与巯基（-SH）反应（如抗体铰链区半胱氨酸），形成不可逆硫醚键，用于定点偶联，避免随机修饰导致的蛋白失活。

聚乙二醇（PEG）链：

分子量可调（如PEG2000、PEG5000），提供亲水性和生物相容性，减少蛋白吸附，延长体内循环时间（分子量＞30 kDa时肝清除比例增加）。

作为柔性间隔臂，降低空间位阻对硫辛酸靶向及马来酰亚胺反应的影响。

硫辛酸（Lipoic acid）端：

线粒体靶向：通过线粒体膜电位（Δψm）驱动，选择性富集于线粒体（负电位环境）。

氧化还原响应：二硫键（-S-S-）在肿瘤高浓度谷胱甘肽（GSH）环境中断裂，触发药物释放。

抗氧化性：清除自由基，保护药物或纳米粒不被氧化。

2. 合成方法

步骤1：在PEG一端引入马来酰亚胺基团（如通过PEG-OH与马来酰亚胺丙酸NHS酯反应）。

步骤2：在PEG另一端引入硫辛酸基团（如通过PEG-NH₂与硫辛酸琥珀酰亚胺酯反应）。

纯化：通过凝胶渗透色谱（GPC）或HPLC去除未反应原料，确保纯度＞95%。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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