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N3-PEG-MAL,叠氮-聚乙二醇-马来酰亚胺
发布时间:2025-04-24     作者:wyh   分享到:

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产品名称:N₃-PEG-MAL,叠氮-聚乙二醇-马来酰亚胺

1. 分子结构与功能

叠氮基团(-N₃)端:

点击化学(Click Chemistry):

无铜SPAAC:与二苯基环辛炔(DBCO)发生快速(秒级)、高效(>95%产率)、生物相容的环加成反应,无需铜催化剂,适合体内应用。

铜催化CuAAC:与传统炔烃(-≡)在铜离子催化下反应,用于体外高效偶联。

正交反应性:与马来酰亚胺的巯基反应无交叉干扰,支持复杂体系的分步修饰。

聚乙二醇(PEG)链:

分子量可调(如PEG2000、PEG3400、PEG5000),提供亲水性和生物相容性,减少蛋白吸附,延长体内循环时间(分子量>30 kDa时肝清除比例增加)。

柔性间隔臂:降低空间位阻对叠氮/马来酰亚胺反应及生物活性的影响。

马来酰亚胺(MAL)端:

巯基特异性反应:与蛋白质中的半胱氨酸(-SH)形成不可逆硫醚键,实现定点偶联(如抗体修饰),避免随机修饰导致的蛋白失活。

反应条件温和(pH 6.5-7.5),避免与其他官能团(如氨基、羟基)交叉反应。

2. 合成方法

步骤1:在PEG一端引入叠氮基团(如通过PEG-NH₂与叠氮乙酸NHS酯反应)。

步骤2:在PEG另一端引入马来酰亚胺基团(如通过马来酰亚胺丙酸NHS酯与PEG-NH₂反应)。

纯化:通过凝胶渗透色谱(GPC)或HPLC去除未反应原料,确保纯度>95%。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

N3-PEG-MAL,叠氮-聚乙二醇-马来酰亚胺

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