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产品名称：FA-PEG-N3，叶酸聚乙二醇叠氮

分子结构与核心特性

化学组成：,

叶酸（FA）：

维生素B9衍生物，含谷氨酸尾链和蝶啶-苯并喹啉杂环，通过γ-羧基与PEG偶联；

靶向配体，特异性结合癌细胞过表达的叶酸受体（FR），亲和力常数Kd≈1-10 nM。

聚乙二醇（PEG）：

分子量可调（如2k、5k、10k Da），形成亲水性柔性链，减少非特异性吸附，延长循环半衰期。

叠氮基团（N₃）：

末端叠氮化物，可参与铜催化叠氮-炔环加成（CuAAC）或应变促进炔-环辛炔点击反应（SPAAC），实现生物正交标记。

结构式示意：

FA-PEG-N₃:  

FA-CO-(CH₂)₂-O-(CH₂CH₂O)ₙ-N₃  

（n≈45，总分子量约5 kDa）

关键特性：

主动靶向性：

叶酸受体（FR）在卵巢癌、肺癌等细胞表面高表达（约10⁵-10⁶个/细胞），FA-PEG-N₃可实现精准递送；

优势：肿瘤蓄积量提高10倍，正常组织暴露减少80%。

点击化学兼容性：

叠氮基团与炔烃（如DBCO、BCN）反应速率常数k≈10³ M⁻¹s⁻¹（CuAAC），适合复杂生物体系中的标记；

示例：与荧光炔烃（Cy5-alkyne）反应，形成FA-PEG-Cy5，用于活体成像。

立体稳定性：

PEG链形成水化层，减少蛋白吸附，延长体内循环时间（半衰期>24小时）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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