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DOTA-octreotide,大环配体-奥曲肽
发布时间:2025-05-07     作者:axc   分享到:

DOTA-octreotide,大环配体-奥曲肽

大环配体 - 奥曲肽(DOTA-octreotide)是一种重要的放射性药物前体,在神经内分泌肿瘤的与治疗中发挥关键作用。奥曲肽是生长抑素类似物,能够特异性结合神经内分泌肿瘤细胞表面高表达的生长抑素受体,而 DOTA(1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸)作为双功能螯合剂,可与放射性核素(如铟 - 111、镥 - 177)稳定结合。将 DOTA 与奥曲肽连接形成 DOTA-octreotide 后,再标记放射性核素,既能利用奥曲肽的靶向性精准定位肿瘤细胞,又能借助放射性核素实现肿瘤的成像或放射性核素治疗,为临床提供了有效的诊疗手段 。

从结构上看,DOTA-octreotide 由三部分构成:核心的 DOTA 大环,为放射性核素提供螯合位点;连接臂,起到稳定连接 DOTA 与奥曲肽的作用;奥曲肽部分,包含 8 个氨基酸残基,负责特异性识别和结合生长抑素受体。其合成通常先通过固相肽合成法制备奥曲肽,然后利用奥曲肽上的氨基或羧基与活化的 DOTA 衍生物发生偶联反应,经过脱保护、分离纯化等步骤,得到高纯度的 DOTA-octreotide,后续再进行放射性核素标记。

Dotatate(DOTA-octreotate)中的octreotate(奥曲肽)就是生长抑素类似物,它能与神经内分泌tumour表面的生长抑素受体结合。DOTA是一类十二元四氮杂环配合物,它有很多个名字,根据不同的分类,它可以是:氮杂大环配合物、轮环藤宁配合物、金属离子螯合剂、环状多胺多羧类配体、大环试剂、氮羧衍生物配体等。

【中文名称】DOTA-奥曲肽,大环配体-奥曲肽

【英文名称】 Dotatate(DOTA-octreotide)

【基团部分】DOTA

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

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